导读:中科院大连化物所余正坤研究员领导的研究组,在具有抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱Meridianins合成研究中取得重要进展,其成果发表在最新出版的德国应用化学杂志上。 Meridianins是从海洋生物海鞘类中提取出来的、对多种蛋白质激活酶有

中科院大连化物所余正坤研究员领导的研究组,在具有抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱Meridianins合成研究中取得重要进展,其成果发表在最新出版的德国应用化学杂志上。

Meridianins是从海洋生物海鞘类中提取出来的、对多种蛋白质激活酶有抑制作用、影响细胞分裂和死亡的重要生物碱。自从1998年被首次人工提取以来,有关它们及其衍生物的合成与生物活性研究日益受到人们关注。目前虽已成功制备了某些衍生物,但制备方法缺乏灵活性,适用范围窄。

余正坤研究组从制备结构多样性的二硫缩烯酮出发,利用其与吲哚3-位的高选择性酸催化取代反应,实现了吲哚直接烯基化。将所得烯基化产物与硝酸胍缩合,得到了一种适用范围广、能高效合成具有潜在抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱的方法。


制备产物