导读:一、左旋多巴及复方制剂。   1、左旋多巴:1967年临床应用后并获得了成功,也为帕金森病的治疗带来了根本性的转折,迄今仍为这一领域的基础用药,左旋多巴与外周多巴脱羧酶抑制剂合用,可提高其透过血脑屏障的能力,取得了良好的效果,因此左旋

一、左旋多巴及复方制剂。
  1、左旋多巴:1967年临床应用后并获得了成功,也为帕金森病的治疗带来了根本性的转折,迄今仍为这一领域的基础用药,左旋多巴与外周多巴脱羧酶抑制剂合用,可提高其透过血脑屏障的能力,取得了良好的效果,因此左旋多巴单方制剂市场已呈现出衰减的趋势,现只占抗帕金森病药物市场0.3%的份额。国内自20世纪80年代初已由江苏康怡制药、武汉中联药业生产出口服制剂、目前持有SFDA颁发的制剂生产批文已达30家企业。左旋多巴原料药最先由广西河丰药业获准生产,目前有13家企业拥有SFDA颁发的生产批文,由于左旋多巴单方药物销售有限,目前多用左旋多巴与外周多巴脱羧酶抑制剂苄丝肼按4∶1比例制成复合制剂,此外还有复合制剂卡比多巴/左旋多巴。

  2、多巴丝肼:多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼复合制剂,具有较高的生物利用度,是世界抗帕金森病药物市场上的领先品种。本品最先由瑞士罗氏研制开发,1973年获FDA批准,商品名Madopar(美多芭),1998年上海罗氏已在我国获准生产多巴丝肼片剂,罗氏公司的多巴丝肼分散片1999年获准进口用于临床。2003年在世界处方药市场排名285位,销售收入为1.79亿美元,比2000年的1.48亿美元增长了20%,同比增长了0.8%。美多芭在国内抗帕金森病药物市场上的主要产品,从2002年国内市场看,该药不仅在医院帕金森用药中独占鳌头,在零售市场中也表现不菲,据SFDA南方所全国零售药品数据统计表明,2002年美多芭在神经系统用药中排为榜首,销售份额神经系统用药中占据了5.49%,在重点医院的销售额占上海罗氏公司业绩收入的3.6%。多巴丝肼在我国开发较早,1993年上海第二制药厂已开发了多巴丝肼片剂,并获得了生产批文,1995年我国上海东方制药、上海三欣药业、上海福达制药开发了多巴丝肼胶囊。现国内拥有生产批文的还有广州侨光制药、广州环叶制药和杭州爱大制药,国内已形成了由进口药、合资药和国产药的格局,中国医药商业协会最近报道,2003年在我国批发领域领先前200位药品中,多巴丝肼居第84位,销售金额已达9307万元,成为抗帕金森病药物市场中的重要品种。

  3、卡比多巴-左旋多巴:该品是另一个左旋多巴类复方药物的领先品种,在全球市场上有着较好的市场表现,本产品于1991年5月通过美国FDA,商品名Sinemet(息宁),2000年在全球领先的500种药物中排名269位,销售额为1.7亿美元,在2003年世界处方药市场上,百时美施贵宝制药的卡比多巴-左旋多巴销售额为1.08亿美元,同比上一年增长了11.3%,但在国内市场表现并不出众。1995年南通制药总厂开发的卡比多巴--左旋多巴获得生产批文,商品名“西莱美”。目前在国内卡比多巴/左旋多巴市场上,主要是默沙东意大利公司的进口药品和杭州默沙东的控释片,占据了90%以上的份额。

  二、多巴胺激动剂。
  多巴胺激动剂是抗帕金森病药物市场中比较重要的一类药物,通常用于初始治疗,其单独使用的疗效不如左旋多巴显著,当左旋多巴疗效不足时作为辅助治疗药,以减少高剂量左旋多巴对其神经元的影响。

  1、溴隐亭。1982年3月获FDA批准在美国上市,商品名Parlodel,其生产的溴隐亭占据了全球的主要市场,2000年的销售收入为1.34亿美元,目前也是北京诺华的产品之一。国内市场销售的药品主要是诺华公司溴隐亭,其次是瑞士雪兰诺的药品,以及匈牙利吉瑞大药厂的产品“佰莫亭”,2003年在我国批发领域领先前200位药品中,溴隐亭居第142位,销售金额已达5256万元。溴隐亭原料药及其胶囊剂是国内正在研发的产品,已进入临床研究工作日程,国产药上市后,将会改变药价过高的现状。

  2、培高利特。由伊兰公司开发,商品名Permax,1988年12月获FDA批准后在美国上市,2000年市场份额0.53亿美元。目前是礼来公司的产品,商品名Celance(协良行)。甲磺酸培高利特原料药及片剂已由天津中央药业开发,1999年获得生产批上市,其疗效优于溴隐亭和麦角乙脲。礼来日本公司提交的相关专利JP-1513267已于2003年12月9日到期,根据《药品行政保护条例》,该品在中国获得的药品行政保护已终止,国内市场上的进口药品是礼来英国公司的产品。

  3、罗匹尼罗:该药由英国史克必成研制,1996年9月在英国首次上市,商品名Requip,1997年9月19日获FDA批准在美国上市。产品用于临床后,市场不断推进,2001年比上一年增长了31.8%,销售收入为0.75亿英镑,近两年处于不断上升的态势,2003年全球性收入为0.99亿英镑(折合1.62亿美元)。

  4、普拉克索:是由法玛西亚和勃林格殷格翰开发的产品,1997年7月获FDA批准后,首先在美国上市,商品名森福罗。产品上市后市场增长率较快,2000年,森福罗销售收入已达1.33亿欧元,随后两年均以超出30%的速度递增,但2003年基本与上一年持平,为2.32亿欧元。(SFDA)
药物帕金森左旋多